Гепатопротекторные препараты содержат смесь флавоноидов (фенилхроманонов) плодов растения расторопши пятнистой и остропестрой (Silybum marianum L.). Свойства расторопши пятнистой (молочного чертополоха) известны более 2000 лет. Еще в Древнем Риме ее использовали для лечения различных отравлений. Основным компонентом экстракта плодов этого растения является силимарин.

Флавоноид силибинин оказывает гепатопротекторное и антитоксическое действие, стимулирует синтез белков и фосфолипидов в поврежденных гепатоцитах. За счет фенольной структуры силибинина способен связывать свободные радикалы и прекращать процесс пероксидного окисления липидов (и тем самым — дальнейшее разрушение клеточных структур) и, кроме того, тормозить образование малонового диальдегида и повышенное поглощение кислорода. За счет блокирования мест связывания токсинов или транспортных систем препятствует их проникновению в гепатоцит, в частности, ядов грибов бледной поганки. При алкогольных поражениях печени гепатопротекторное действие гепатофальк-планта обусловлено блокадой выработки ацетальдегида и связыванием свободных радикалов, что способствует также сохранению запасов глутатиона, играющего важную роль в печеночной дезинтоксикации ксенобиотиков. Метаболическое действие силибинина проявляется в стимуляции синтеза РНК и фосфолипидов в клетках печени, нормализации ее липотропной функции. Стимуляция синтеза белка способствует регенерации ткани печени.

Производные силимарина проявляют также иммуномодулирующее действие.

После приема внутрь максимальная концентрация силимарина в плазме крови достигается через 30 мин, препарат слабо связывается с белками плазмы крови. Его биотрансформация происходит в печени. Более 80 % силимарина выделяется с желчью в виде глюкуронидов и сульфатов. Максимум выделения с желчью достигается через 2 ч. До 40 % выделившегося с желчью силимарина вновь реабсорбируется, в результате чего создается кишечно-печеночный круговорот. Период полувыведения составляет 5,5—6 ч.

Гепатопротекторное действие силимарина обусловлено его антиоксидантным, мембраностабилизирующим и стимулирующим репаративные свойства печеночных клеток влиянием. Ведущим механизмом повреждения гепатоцитов при действии токсинов экзогенного и эндогенного происхождения является избыточное накопление свободных радикалов и продуктов пероксидного окисления липидов. Силимарин превращает свободные радикалы в нетоксичные формы, препятствует накоплению гидропероксидов липидов, тем самым уменьшает степень повреждения клеточных мембран гепатоцитов. Стабилизируя ее, силимарин замедляет поступление в них токсических продуктов метаболизма. Препарат способствует снижению уровня трансаминаз в сыворотке крови, уменьшает степень жировой дистрофии печени, нормализует ее липотропную функцию. Силимарин увеличивает активность РНК-полимеразы гепатоцитов, синтез белка и способствует регенерации ткани печени. Таким образом препарат нормализует функцию печени при различных острых и хронических патологических состояниях.